局部麻醉药
口腔局部麻醉包括表面麻醉(粘膜麻醉)、浸润麻醉及传导麻醉(神经干阻滞麻醉)。
口腔中血管丰富,麻药注射后吸收快,因而作用时间较短。为克服上述缺点,常在麻药中加入具有收缩血管作用的肾上腺素,故本节亦将肾上腺素一并列入讨论。
一、盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloric)
又名奴佛卡因。(novocaine)
(一)药理作用
盐酸普鲁卡因属对氨基甲酸脂类药,为医疗上各科最常用的局部麻醉药。其毒性小,无刺激性,对皮肤、粘膜穿透力弱,因而不适用于表面麻醉,而广泛应用于浸润麻醉、传导麻醉及脊髓麻醉。本品有扩张毛细血管的作用,对需要较长时间麻醉者可加入肾上腺素,以收缩血管,延长麻醉时间,增强麻醉效果,并能通过骨孔渗入到牙槽骨及根尖周组织。
(二)剂型与用法
本品有0.25%、0.5%、1%、2%等针剂制品。此外,还有每毫升含0.025 mg(1:40,000)肾上腺素的2%普鲁卡因肾上腺素制剂,为口腔科所常用。本品用量每次0.05g~0.25g,每小时总量不超过1.5g。
(三)不良反应及注意事项
1.与磺胺类药物有拮抗作用,使用本品后再使用磺胺类药物无抑菌效果。
2.用量过大可出现恶心、出汗、颜面潮红、兴奋直至呼吸困难、心率快速、谵妄、惊厥等中毒表现。
3.偶可发生过敏性休克,对过敏体质者应禁用。
二、利多卡因:(lidocaine)
又称赛罗卡因(xylocaine)。
(一)药理作用
为酰胺类药,本品对组织渗透性强,麻醉作用比普鲁卡因强1倍,维持时间亦长,但均为2%浓度溶液时,其毒性亦比普鲁卡因大1倍,其麻醉作用同普鲁卡因。本品还有抗心律失常作用,对室性心律失常效果较好,但维持时间较短。因无蓄积性,可反复使用。
(二)剂型与用法
本品为针剂,每支0.1g(5ml)、0.2g(10ml)、0.4g(20ml)。用于局部麻醉每次不超过0.4g,加肾上腺素不超过0.5g。治疗心律失常1~3mg/kg,10~15分钟可重复注射,每次总量4~6mg/kg。
(三)不良反应及注意事项
1.注入静脉可出现头晕、眼睛发黑等症状,但较快消失。
2.本品在肝脏代谢,肝功能不全者慎用。
3.本品有抑制蒲肯野氏纤维的自动性作用,故禁用于二、三度房室传导阻滞患者;对心力衰竭或有癫痫大发作史者亦应禁用。
4.偶有发生过敏性休克的报道,对过敏体质患者亦应禁用。
三、阿替卡因(articaine)
其复方制剂又名碧兰麻(primacaine),亦称复方阿替卡因(primacaine adrenaline)。目前市场上销售的为国外进口产品。
(一)药理作用、
为酰胺类局麻药,其特点是注射后易于在组织内扩散,用量少、局麻效能强、起效快(起效时间约4分钟)、持续时间长(局部浸润时麻醉效果持续约2.4小时),毒性亦比利多卡因低,较少发生过敏反应,适用于浸润麻醉。制剂中含微量肾上腺素(1/10万)。
(二)剂型与用法
市售制剂4%浓度,1.7毫升/支。一次注射量0.8~1.7ml/分钟。成人一日最大剂量7mg/㎏,儿童一日最大剂量5mg/㎏。
(三)不良反应及注意事项
1. 因含有微量亚硫酸盐可引起过敏性反应、支气管痉挛。
2. 本品含肾上腺素微量,如用量过大或注射过快,可引起头晕、头痛、心动过速、晕厥等。
3. 用量过大可出现神经质、打呵欠、恐惧、眼球震颤、多语等中枢神经症状。
4. 4岁以下儿童、高血压、严重肝功能不全、心律紊乱患者、卟啉症(紫质症)及胆碱酶缺乏、甲状腺机能亢进及窄角性青光眼患者禁用。
5. 糖尿病及应用单胺氧化酶抑制剂者慎用。
6. 注射速度宜慢,勿注入血管。
附: 肾上腺素(adrenalinum)
又名付肾素(epinephrine)。由牛羊的肾上腺髓质中提取或人工合成的一种生物碱。为儿茶酚胺类(拟肾上腺素)药之一。
(一)药理作用
本品对α—和β—受体都有激动作用,能使心脏收缩力增强,传导加快,粘膜及内脏小血管收缩,外周阻力增加,血压上升(主要是收缩压上升,舒张压不变甚至下降)。但对冠状动脉和骨骼肌血管则有扩张作用,并能使支气管及胃肠平滑肌松驰,故有抗过敏作用。但心脏收缩力增强及心率加快也使心肌耗氧量增多。
(二)剂型与用法
本品针剂为每毫升含肾上腺素1mg(1:1000)。
本品主要用于抢救过敏性休克及其它原因所致心脏骤停。还可用于治疗支气管哮喘、鼻粘膜、牙龈等出血(用浸有本品的纱布湿敷)、荨麻疹、枯草热及血清反应等。与局麻药等合用可起到收缩血管、延长麻醉时间、增强麻效及减少麻药毒性作用的效果。本品在体内可成为交感神经的传导介质(亦称递质),对交感神经有很强的兴奋作用,并由此产生对全身各系统的一系列反应。(见第13章)。
临床上常将肾上腺素与利多卡因配用,抽取肾上腺素0.1 ml加利多卡因10ml,即为1:100000,可根据需要酌情调配,阻滞麻醉应调配为1:150 000~300 000,使用较安全。
(三)不良反应及注意事项
1.本品与麻醉剂合用浓度过高、用量过大或误入血管可引起血压骤升,有导致晕厥、脑溢血的可能。
2.本品与麻醉药合用,对有高血压、心脏病、糖尿病、甲亢、口服洋地黄药、心脏性哮喘等应慎用,必要时在术前需服用相应的镇静降压药,并降低浓度,上述疾病严重者忌用。
3.使用本品后有头痛、心悸等副作用,但消失较快。
口腔中血管丰富,麻药注射后吸收快,因而作用时间较短。为克服上述缺点,常在麻药中加入具有收缩血管作用的肾上腺素,故本节亦将肾上腺素一并列入讨论。
一、盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloric)
又名奴佛卡因。(novocaine)
(一)药理作用
盐酸普鲁卡因属对氨基甲酸脂类药,为医疗上各科最常用的局部麻醉药。其毒性小,无刺激性,对皮肤、粘膜穿透力弱,因而不适用于表面麻醉,而广泛应用于浸润麻醉、传导麻醉及脊髓麻醉。本品有扩张毛细血管的作用,对需要较长时间麻醉者可加入肾上腺素,以收缩血管,延长麻醉时间,增强麻醉效果,并能通过骨孔渗入到牙槽骨及根尖周组织。
(二)剂型与用法
本品有0.25%、0.5%、1%、2%等针剂制品。此外,还有每毫升含0.025 mg(1:40,000)肾上腺素的2%普鲁卡因肾上腺素制剂,为口腔科所常用。本品用量每次0.05g~0.25g,每小时总量不超过1.5g。
(三)不良反应及注意事项
1.与磺胺类药物有拮抗作用,使用本品后再使用磺胺类药物无抑菌效果。
2.用量过大可出现恶心、出汗、颜面潮红、兴奋直至呼吸困难、心率快速、谵妄、惊厥等中毒表现。
3.偶可发生过敏性休克,对过敏体质者应禁用。
二、利多卡因:(lidocaine)
又称赛罗卡因(xylocaine)。
(一)药理作用
为酰胺类药,本品对组织渗透性强,麻醉作用比普鲁卡因强1倍,维持时间亦长,但均为2%浓度溶液时,其毒性亦比普鲁卡因大1倍,其麻醉作用同普鲁卡因。本品还有抗心律失常作用,对室性心律失常效果较好,但维持时间较短。因无蓄积性,可反复使用。
(二)剂型与用法
本品为针剂,每支0.1g(5ml)、0.2g(10ml)、0.4g(20ml)。用于局部麻醉每次不超过0.4g,加肾上腺素不超过0.5g。治疗心律失常1~3mg/kg,10~15分钟可重复注射,每次总量4~6mg/kg。
(三)不良反应及注意事项
1.注入静脉可出现头晕、眼睛发黑等症状,但较快消失。
2.本品在肝脏代谢,肝功能不全者慎用。
3.本品有抑制蒲肯野氏纤维的自动性作用,故禁用于二、三度房室传导阻滞患者;对心力衰竭或有癫痫大发作史者亦应禁用。
4.偶有发生过敏性休克的报道,对过敏体质患者亦应禁用。
三、阿替卡因(articaine)
其复方制剂又名碧兰麻(primacaine),亦称复方阿替卡因(primacaine adrenaline)。目前市场上销售的为国外进口产品。
(一)药理作用、
为酰胺类局麻药,其特点是注射后易于在组织内扩散,用量少、局麻效能强、起效快(起效时间约4分钟)、持续时间长(局部浸润时麻醉效果持续约2.4小时),毒性亦比利多卡因低,较少发生过敏反应,适用于浸润麻醉。制剂中含微量肾上腺素(1/10万)。
(二)剂型与用法
市售制剂4%浓度,1.7毫升/支。一次注射量0.8~1.7ml/分钟。成人一日最大剂量7mg/㎏,儿童一日最大剂量5mg/㎏。
(三)不良反应及注意事项
1. 因含有微量亚硫酸盐可引起过敏性反应、支气管痉挛。
2. 本品含肾上腺素微量,如用量过大或注射过快,可引起头晕、头痛、心动过速、晕厥等。
3. 用量过大可出现神经质、打呵欠、恐惧、眼球震颤、多语等中枢神经症状。
4. 4岁以下儿童、高血压、严重肝功能不全、心律紊乱患者、卟啉症(紫质症)及胆碱酶缺乏、甲状腺机能亢进及窄角性青光眼患者禁用。
5. 糖尿病及应用单胺氧化酶抑制剂者慎用。
6. 注射速度宜慢,勿注入血管。
附: 肾上腺素(adrenalinum)
又名付肾素(epinephrine)。由牛羊的肾上腺髓质中提取或人工合成的一种生物碱。为儿茶酚胺类(拟肾上腺素)药之一。
(一)药理作用
本品对α—和β—受体都有激动作用,能使心脏收缩力增强,传导加快,粘膜及内脏小血管收缩,外周阻力增加,血压上升(主要是收缩压上升,舒张压不变甚至下降)。但对冠状动脉和骨骼肌血管则有扩张作用,并能使支气管及胃肠平滑肌松驰,故有抗过敏作用。但心脏收缩力增强及心率加快也使心肌耗氧量增多。
(二)剂型与用法
本品针剂为每毫升含肾上腺素1mg(1:1000)。
本品主要用于抢救过敏性休克及其它原因所致心脏骤停。还可用于治疗支气管哮喘、鼻粘膜、牙龈等出血(用浸有本品的纱布湿敷)、荨麻疹、枯草热及血清反应等。与局麻药等合用可起到收缩血管、延长麻醉时间、增强麻效及减少麻药毒性作用的效果。本品在体内可成为交感神经的传导介质(亦称递质),对交感神经有很强的兴奋作用,并由此产生对全身各系统的一系列反应。(见第13章)。
临床上常将肾上腺素与利多卡因配用,抽取肾上腺素0.1 ml加利多卡因10ml,即为1:100000,可根据需要酌情调配,阻滞麻醉应调配为1:150 000~300 000,使用较安全。
(三)不良反应及注意事项
1.本品与麻醉剂合用浓度过高、用量过大或误入血管可引起血压骤升,有导致晕厥、脑溢血的可能。
2.本品与麻醉药合用,对有高血压、心脏病、糖尿病、甲亢、口服洋地黄药、心脏性哮喘等应慎用,必要时在术前需服用相应的镇静降压药,并降低浓度,上述疾病严重者忌用。
3.使用本品后有头痛、心悸等副作用,但消失较快。